Препарат арава артрит. Нестероидные противовоспалительные препараты при артрите применение. 2018-09-26 07:30

93 visitors think this article is helpful. 93 votes in total.

Арава инструкция по применению, цена, отзывы - Справочник лекарств - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

Препарат арава артрит

Состав, форма, описание и упаковка. Препарат «Артоксан» поступает в продажу в форме. Арава является высокоэффективным иммунодепрессантом на основе лефлуномида. Медикамент в основном используется для терапии активного артрита, поскольку способен купировать структурные суставные изменения. Купить Арава в Москве можно при разных видах заболевания: ревматоидном, псориатическом. При курсовом приеме препарат не позволяет лимфоцитам разрастаться - тормозит действие особого фермента, нужного для пролиферации клеток иммунной системы. В интернет-магазине можно заказать таблетки иммунодепрессанта с разным содержанием лекарственного компонента: 10, 20, 100 мг, что позволяет выбрать оптимальный вариант и точно соблюдать рекомендованную доктором дозировку. Цены в аптеках Москвы зависят от формы выпуска фармацевтического средства. При приеме внутрь таблетки с лефлуномидом действуют быстро, в кровь всасывается до 95% лекарства. При аутоиммунных суставных патологиях, которым является артрит, положительное воздействие Аравы можно наблюдать уже спустя месячный терапевтический курс, при этом порой на протяжении полугода клинический эффект нарастает. Авентис Интерконтинеталь (Франция), Авентис Фарма Дойчланд Гмб Х (Германия), Санофи Винтроп Индустрия (Франция)Антиревматическое средство, иммуномодулятор. Медикамент есть возможность в любое время заказать на сайте с покупкой. Лефлуномид принадлежит к классу базисных противоревматических препаратов и обладает антипролиферативными, иммуномодулирующими/ иммуносупрессивными и противовоспалительными свойствами. Лефлуномид быстро превращается в свой активный метаболит. В плазме, моче или кале замечены лишь следовые количества неизмененного лефлуномида. При приеме внутрь абсорбируется от 82 до 95% препарата. Максимальные плазменные концентрации определяются от 1 до 24 часов после однократно принятой дозы. Выведение лефлуномида из организма медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/час. У больных, находящихся на гемодиализе, выведение препарата более быстрое и период полувыведения короче. Сердечно-сосудистая система: Для лечения взрослых больных с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов. Гиперчувствительность, нарушения функций печени, тяжелый иммунодефицит, значительные нарушения костномозгового кроветворения или анемией, лейкопенией или тромбоцитопенией, тяжелые неконтролируемые инфекции, почечная недостаточность, гипопротеинемия, беременность, кормление грудью, возраст младше 18 лет. Лечение лефлунамидом начинают с однократного приема ударной дозы в 100 мг в течение 3 дней. В качестве поддерживающей дозы рекомендуется прием от 10 мг до 20 мг лефлуномида 1 раз в день. Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать до 4-6 месяцев. Не требуется никакой корректировки дозы для больных старше 65 лет. Таблетки необходимо глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. В случае передозировке или токсичности рекомендуется принимать холестирамин или активированный уголь. Нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии, вводимыми внутримышечно или перорально препаратами золота, Д-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными средствами (за исключением метотрексата). Не известен риск, связанный с назначением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Усиление побочных эффектов может быть в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов. Препарат может назначаться пациентам только после тщательного медицинского обследования. В случае развития гематологических реакций, включая панцитопению, необходимо прекратить прием препарата и любого другого сопутствующего препарата, подавляющего костномозговое кроветворение, и начать процедуру "отмывания". Переход на прием другого базисного препарата без процедуры "отмывания" может увеличить возможность возникновения дополнительного риска даже спустя длительное время после перехода. В случае развития язвенного стоматита следует прекратить прием лефлуномида. Препарат нельзя назначать беременным или женщинам детородного возраста, которые не пользуются надежной контрацептией при лечении лефлуномидом и какое-то время после этого лечения. В случае возникновения кожных и/или слизистых реакций, необходимо прекратить лечение препаратом и начать процедуру "отмывания". Необходимо следить за больными с туберкулиновой реактивностью из-за риска реактивации туберкулеза. Перед началом лечения лефлуномидом и периодически после его начала следует контролировать уровень артериального давления. Не рекомендуется во время лечения принимать холестирамин или активированный уголь. Процедура "отмывания": В качестве альтернативы 50 г активированного угля, измельченного в порошок, вводится 4 раза в день в течение 11 дней. Независимо от выбранной процедуры промывания необходимо провести проверку двумя отдельными тестами с интервалом, как минимум, в 14 дней и подождать 1,5 месяца с того момента, когда концентрация препарата в плазме впервые будет зафиксирована ниже 0,02 мг/л, до момента оплодотворения. Женщины детородного возраста должны помнить, что должно пройти 2 года после прекращения лечения лефлуномидом, прежде чем они смогут забеременеть. Холестирамин и активированный уголь могут влиять на абсорбцию эстрогена и прогестерона таких образом, что пероральные противозачаточные средства не дают 100% гарантии. Рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции. Хранить при комнатной температуре в сухом прохладном месте, вдали от детей.

Next

Ревматоидный артрит. Лечение, последствия и профилактика

Препарат арава артрит

Лефлуномид арава Препарат рекомендуется в качестве монотерапии при любых степенях активности ревматоидного артрита. Стандартная дозировка равняется мг в сутки, однако перед этим применяется так называемая ударная доза. Примерная схема лечения первые три дня. Препарат Арава (Arava) – противовоспалительный и антипролиферативный препарат. Арава или лефлуномид (действующее вещество) выпускается в следующих формах: Арава таблетки 10 мг, 20 мг № 30, Арава таблетки 100 мг № 3. Лекарство Арава входит в группу иммунодепрессантов. Оно должно храниться при комнатной температуре, недоступно для детей. Поскольку цена Арава совсем не маленькая, нужно позаботиться о том, чтобы лекарство не испортилось. Инструкция Арава указывает, что применяется Арава при ревматоидном артрите, а также псориатическом артрите в активной форме. Отзывы о препарате Арава выявили возможные нежелательные реакции: Препарат принимается внутрь, запивая водой, безотносительно от времени еды. Лечение начинается с приема 100 мг («ударная доза») на протяжении 3 дней. При ревматоидном артрите больным назначают 10–20 мг лефлуномида 1 раз на день, а при псориатическом артрите больные принимают 20 мг 1 раз на день. Лечебное действие Арава, как правило, проявляется не сразу. Первые признаки улучшения дают о себе знать только через 4 или 6 недель. Курс лечения Арава составляет не менее 4 или 6 месяцев, чтобы усилить и закрепить лечебный эффект препарата. Зачастую больные не знают, что выбрать, Арава или Метотрексат? Отзывы об Арава на форумах свидетельствуют о более высокой эффективности, но Метотрексат, как лекарство, «проверенное временем», пользуется большей популярностью у врачей. Для курса лечения потребуется купить Арава 20 мг как минимум 3-4 упаковки, а также Арава 100 мг для начальной «ударной дозы», что выльется в немалую сумму. Если больной считает, что купить лекарство Арава ему не по карману, то он может попросить врача заменить его на более дешевое или обратиться к другому врачу. Нельзя, разумеется, и самому заменять Арава 20 мг на Арава 10 мг, хотя последний и дешевле. Женщинам, которые после прохождения лечения Арава желают забеременеть, необходимо подождать, пока концентрация препарата в организме не снизится до минимальных значений. Как показывается практика, в среднем на это уходит два года. Тем же, кто ждать не желает, необходимо пройти специальную процедуру «отмывания». Для этого необходимо на протяжении 11 дней принимать либо по 8 г холестирамина 3 раза на день, либо 50 г активированного угля 4 раза на день. Но, вне зависимости от используемого метода, после его окончания необходимо пройти обследование по установлению концентрации лефлуномида в организме. Если врач подтвердит ее безопасность, то можно предпринимать шаги по зачатию ребенка. Как уже писалось выше, цена таблеток Арава довольно высока, поэтому, чтобы купить Арава 20 мг на курс лечения, потребуется солидная сумма. Однако можно сократить эти расходы и воспользоваться объявлениями о продаже лекарств, чтобы найти людей, желающих продать не подошедшее или лишнее лекарство. Так можно приобрести Арава 20 мг по низкой цене, но нужно внимательно проверить срок годности, а так же убедиться в целости упаковки.

Next

Препарат арава артрит

Полная информация по препарату Арава инструкция, применение, цены, наличие в аптеках. Арава – препарат, принадлежащий к классу базисных противоревматических средств, обладающий иммуносупрессивным, иммуномодулирующим, антипролиферативным и противовоспалительным свойством. Лекарственная форма Аравы – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: Активное вещество – лефлуномид, в 1 таблетке – 10, 20 или 100 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кросповидон, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, повидон К 25 (поливидон К 25), тальк (только в таблетках 100 мг). Состав оболочки: тальк, макрогол 8000, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 m Pa.s), титана диоксид (Е 171). В таблетках 20 мг также содержится краситель железа оксид желтый (Е 172). Арава относится к категории базисных противоревматических лекарственных средств. Активный метаболит лефлуномида А771726 является ингибитором фермента дегидрооротатдегидрогеназы и характеризуется антипролиферативной активностью. А771726 в условиях in vitro подавляет пролиферацию, обусловленную митогенами, и выработку ДНК Т-лимфоцитов. Проявления антипролиферативной активности А771726 осуществляются, вероятно, на уровне биосинтеза пиримидина. Это подтверждает тот факт, что внесение в клеточную культуру уридина устраняет ингибирующий эффект метаболита А771726. Применение радиоизотопных лигандов доказало наличие селективного связывания А771726 с ферментом дегидрооротатдегидрогеназой, что объясняет его способность к торможению данного фермента и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1, являющуюся одной из ключевых стадий развития ревматоидного артрита. При этом А771726 снижает экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (СВ-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом. Лечебный эффект лефлуномида был показан на нескольких экспериментальных моделях различных аутоиммунных заболеваний, в число которых входил и ревматоидный артрит. Лефлуномид уменьшает выраженность симптомов и тормозит прогрессирование поражения суставов, проявляющегося при активной форме псориатического артрита и ревматоидного артрита. Терапевтический эффект обычно наблюдается через 4–6 недель и может в дальнейшем усиливаться в течение 4–6 месяцев. Лефлуномид быстро переходит в метаболит А771726, обладающий фармакологической активностью, посредством первичного метаболизма в печени и стенках кишечника. В кале, моче или плазме определяются только следовые концентрации лефлуномида в неизмененном виде. В результате лабораторных исследований выявлено, что А771726 является единственным метаболитом, который отвечает за основные свойства Аравы in vivo. При пероральном приеме таблеток Арава степень абсорбции лефлуномида составляет 82‒95%. Максимальный уровень А771726 в плазме крови определяется в интервале от 1 до 24 часов после однократного приема препарата. Поскольку А771726 имеет очень длительный период полувыведения (примерно 2 недели), в исследованиях использовалась нагрузочная доза 100 мг в сутки, которую пациент получал в течение трех дней. Это обеспечивает быстрое достижение равновесного состояния плазменной концентрации данного метаболита. Без нагрузочной дозы достижение равновесной концентрации препарата стало бы возможным только после двухмесячного курса лечения Аравой. В исследованиях, где практиковалось многократное применение лекарственного средства, фармакокинетические показатели А771726 оказывались дозозависимыми в диапазоне доз 5‒25 мг. Результаты экспериментов показали, что клинический эффект в значительной степени определяется суточной дозой лефлуномида и концентрацией А771726. При дозе 20 мг в день средние концентрации метаболита в плазме крови при равновесном состоянии составляли 35 мкг/мл. А771726 быстро связывается с альбуминами – белками плазмы крови. На долю несвязанной фракции метаболита приходится всего около 0,62%. Связывание А771726 отличается большой вариабельностью и немного снижается у пациентов с хронической почечной недостаточностью либо ревматоидным артритом. Лефлуномид метаболизируется до одного основного (А771726) и некоторых второстепенных метаболитов, в том числе 4-трифлюорометилаланина. Процесс биотрансформации лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм непосредственно А771726 осуществляются под контролем нескольких ферментов и протекают в микросомальных и других клеточных фракциях. В результате исследования взаимодействия с рифампицином (неселективным индуктором цитохрома Р) было обнаружено, что in vivo CYP-энзимы участвуют в метаболизме активного компонента Аравы лишь в незначительной степени. Скорость экскреции А771726 из организма невысока, а клиренс при этом составляет 31 мл/ч. Лефлуномид выводится через кишечник (предположительно, вследствие билиарной экскреции) и через почки. Фармакокинетика А771726 у больных, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе, идентична таковой у здоровых добровольцев. У таких пациентов основной метаболит лефлуномида выводится немного быстрее, что объясняется не экстракцией соединения в диализат, а вытеснением его из связи с белком. Хотя клиренс А771726 возрастает примерно в 2 раза, конечный период полувыведения не отличается от данного показателя у здоровых лиц по причине одновременного увеличения объема распределения. Сведения о фармакокинетике Аравы у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Фармакокинетические параметры у пациентов младше 18 лет не исследовались. У пациентов преклонного возраста (65 лет и старше) фармакокинетика Аравы примерно соответствует средней возрастной группе. Таблетки Арава следует принимать внутрь, глотая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. В начале лечения, как правило, назначают ударную дозу – по 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Далее дозу снижают до 20 мг 1 раз в сутки, в случае плохой переносимости – до 10 мг. Терапевтический эффект обычно развивается через 4 недели от начала терапии и может нарастать в течение последующих 4–6 месяцев. Имеются данные о хронической передозировке у больных, принимавших лефлуномид в дозе, которая до 5 раз превышает стандартную суточную дозу. Известны также случаи острой передозировки у детей и взрослых. Преимущественно в данных ситуациях проявления нежелательных симптомов отсутствовали. Если же признаки передозировки Аравы все же наблюдались, они оказывались сопоставимы с профилем безопасности лефлуномида. Среди наиболее часто встречавшихся нежелательных явлений – повышенная активность печеночных ферментов, боли в области живота, диарея, анемия и лейкопения. В случае передозировки Аравы или проявлениях ее токсических свойств необходимо принять активированный уголь либо колестирамин для очищения организма. Эксперименты, в которых 3 здоровых добровольца принимали колестирамин внутрь по 8 г 3 раза в день в течение 24 часов, показали, что при этом содержание А771726 в плазме крови снижается приблизительно на 40% через 24 часа и на 49‒65% через 48 часов. Также сообщается, что применение активированного угля в виде порошка, превращенного в суспензию, через желудочный зонд либо перорально (по 50 г через каждые 6 часов в течение 1 дня) снижает уровень активного метаболита А771726 в плазме крови на 37% через 24 часа и на 48% через 48 часов. Подобные процедуры «отмывания» можно проводить повторно по медицинским показаниям. Исследования на пациентах, подвергавшихся хроническому амбулаторному перитонеальному диализу либо гемодиализу, подтверждают, что важнейший метаболит лефлуномида А771726 не может быть выведен из организма посредством диализа. Арава может назначаться только после тщательного медицинского обследования пациента. Лечение должно проводиться под контролем специалиста, имеющего опыт терапии ревматоидного и псориатического артрита. Не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами. При планировании иммунизации после окончания лечения следует учитывать длительный период полувыведения лефлуномида. Более частый контроль гематологических показателей необходим в следующих случаях: Перед назначением Аравы все пациенты должны быть проверены на наличие туберкулеза, как активного, так и латентного. Перед началом терапии и периодически во время ее проведения следует контролировать артериальное давление, т. В связи с риском развития таких нежелательных реакций со стороны нервной системы, как, например, головокружение, рекомендуется на период лечения воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работ, требующих скорости реакций и концентрации внимания. Во время лечения следует тщательно следить за состоянием пациентов с туберкулезом в анамнезе, т. Из-за длительного периода полувыведения А771726 даже после прекращения лечения могут сохраняться или возникнуть серьезные побочные эффекты. В этом и других случаях, когда требуется быстро вывести из организма активный метаболит лефлуномида (например, в случае подозрения на тяжелые аллергические или иммунологические реакции), следует провести процедуру «отмывания» (иногда необходимо более длительное применение колестирамина или активированного угля). Согласно инструкции, Арава противопоказана беременным и женщинам детородного возраста, которые планируют беременность или не могут пользоваться надежными методами контрацепции. Лечение может быть начато только после исключения беременности. После окончания терапии женщинам нельзя беременеть до тех пор, пока плазменная концентрация активного метаболита А771726 остается выше 0,02 мг/л. При этом следует иметь в виду, что его концентрация может оставаться высокой в течение длительного времени – до 2 лет. Если такой период ожидания кажется необоснованным, можно провести процедуру «отмывания»: колестирамин в дозе 8 г 3 раза в сутки в течение 11 дней, либо 50 г измельченного в порошок активированного угля 4 раза в сутки в течение 11 дней. Однако колестирамин и активированный уголь могут влиять на абсорбцию пероральных противозачаточных препаратов, поэтому в период «отмывания» следует использовать альтернативные методы контрацепции. Клинические исследования по изучению воздействия лефлуномида на организм беременных женщин не проводились. Однако эксперименты по введению Аравы животным (кролики, крысы) доказали наличие тератогенного действия, поэтому препарат может негативно воздействовать на плод у человека. Назначение лефлуномида противопоказано беременным либо женщинам репродуктивного возраста, не использующим надежные методы контрацепции при лечении Аравой и какое-то время после завершения терапии. До начала приема лекарственного средства следует убедиться в отсутствии беременности. Пациентки должны быть проинформированы, что при задержке менструации либо наличии каких-либо других признаков, позволяющих предположить беременность, они должны незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу, который назначит тест на беременность. В случае положительного результата специалист обязан обсудить с пациенткой возможные риски, которым подвергается плод во время данной беременности. Допускается, что быстрое снижение концентрации А771726 в плазме крови посредством описанной ниже процедуры выведения Аравы позволит при первой задержке менструации снизить выраженность воздействия лефлуномида на плод. При случайном приеме препарата в I триместре беременности у больных с ревматоидным артритом, которое сопровождалось быстрой отменой Аравы и проведением процедуры «отмывания» с помощью колестирамина, существенные пороки развития были обнаружены у 5,4% живых новорожденных по сравнению с 4,2% таковых в группе женщин с ревматоидным артритом, не проходивших курс лечения Аравой, и 4,2% таковых в группе здоровых беременных женщин, не принимавших препарат. Пациенткам, которые принимают лефлуномид и стремятся забеременеть, рекомендуется пройти через одну из указанных ниже процедур для того, чтобы быть уверенными, что плод не будет подвергаться воздействию токсичных концентраций А771726 (контрольный уровень составляет менее 0,02 мг/л), поскольку, согласно имеющимся сведениям, содержание активного метаболита в плазме крови менее 0,02 мг/л (0,02 мкг/мл) обеспечивает минимальный тератогенный риск. Предполагается, что содержание А771726 в плазме крови может превышать 0,02 мг/л на протяжении длительного периода. Считается, что его концентрация уменьшается до значений менее 0,02 мг/л примерно через 2 года после завершения курса лечения Аравой. Первый раз содержание А771726 в плазме крови определяется по истечении двухлетнего срока ожидания. После этого измерение необходимо провести повторно как минимум через 14 суток. Процедура «отмывания» после прекращения терапии Аравой выглядит следующим образом: колестирамин в дозе 8 г назначают 3 раза в сутки на протяжении 11 суток. Альтернативой является прием активированного угля, измельченного до порошкообразного состояния, в дозе 50 г, который назначают 4 раза в сутки на протяжении 11 суток. Независимо от вида процедуры «отмывания» специалисты советуют провести проверку с помощью как минимум двух отдельных тестов с минимальным интервалом в 14 суток и подождать как минимум 1,5 месяца с того момента, как содержание А771726 будет впервые составлять менее 0,02 мг/л, и до момента оплодотворения. Пациентки детородного возраста должны быть проинформированы о том, что им необходимо подождать как минимум 2 года после отмены лефлуномида и только после этого пытаться забеременеть. Если данный период ожидания с использованием надежных способов контрацепции представляется необоснованным, врач может посоветовать прибегнуть к процедуре «отмывания» для профилактики пороков развития у плода. И активированный уголь, и колестирамин могут изменять абсорбцию прогестагенов и эстрогенов, поэтому пероральные противозачаточные средства высокой надежности не гарантируют 100% защиту от беременности в период «отмывания» посредством активированного угля либо колестирамина. Поэтому следует применять альтернативные методы контрацепции. Экспериментальные исследования на животных подтвердили, что лефлуномид либо его метаболиты проникают в грудное молоко. Поэтому в период лактации назначение Аравы противопоказано. В зависимости от важности терапии для матери принимается решение о продолжении грудного вскармливания либо начале лечения Аравой, при котором кормление грудью отменяют. У больных с почечной недостаточностью легкой степени коррекция дозы Аравы не требуется. У пациентов старше 65 лет отсутствует необходимость в коррекции дозы Аравы. Возможные реакции взаимодействия в случае одновременного применения Аравы с другими лекарственными средствами: В настоящее время нет данных в отношении одновременного применения лефлуномида с азатиоприном, пеницилламином и другими иммунодепрессантами (за исключением метотрексата), препаратами золота (внутримышечно или перорально), противомалярийными средствами, используемыми в ревматологии (к примеру, хлорохином, гидроксихлорохином). Риски, связанные с проведением такого комплексного лечения, особенно длительного, неизвестны. Однако подобного рода терапия может привести к развитию дополнительной или синергичной токсичности, поэтому комбинации Аравы с другими базисными препаратами нежелательны. Одновременное или недавно предшествующее применение потенциально миелотоксичных агентов может привести к повышенному риску развития нарушений со стороны системы крови. Согласно отзывам, Арава оказывается действенным препаратом при лечении ревматоидного артрита, тормозя прогрессирование заболевания. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Разрушение суставов приостанавливается, однако во время лечения возможно появление незначительных болевых ощущений в них, а также отеков в жаркое время года. Сообщается о частых проявлениях побочных эффектов при приеме Аравы, среди которых преобладают диарея и выпадение волос, но данные симптомы исчезают в течение определенного периода времени. Приблизительная цена на Араву дозировкой 10 мг составляет 3058−3367 рублей, а дозировкой 20 мг – 3808−4111 рублей (в упаковку входит 30 таблеток).

Next

Арава - инструкция по применению, цена на Арава и аналоги - Likar.info

Препарат арава артрит

Арава Лефлуномид базисный противоревматический препарат. Ревматоидный артрит; Лечение ревматоидного артрита препаратами нового поколения помогает улучшить состояние больных людей и предотвратить их раннюю инвалидизацию. При отсутствии своевременной терапии потеря трудоспособности может наступить уже через 5 лет после появления первых признаков патологии. Хроническое заболевание вызывает разрушение суставного хряща и кости. Оно сопровождается аутоиммунными нарушениями и приводит к развитию системных воспалительных процессов. Ревматоидный артрит не только существенно ухудшает качество жизни людей, но и укорачивает их жизнь. Лечение ревматоидного артрита проводится с помощью базисных противовоспалительных препаратов (БПВП). Они являются главным элементом медикаментозной терапии недуга и назначаются каждому пациенту при отсутствии у него противопоказаний. БПВП помогают быстро купировать симптомы активного ревматоидного артрита, кроме того, остановить разрушительные процессы в суставных и околосуставных тканях. Базисные препараты для лечения ревматоидного артрита часто назначают на самой ранней его стадии, когда имеется в запасе период перед проявлением яркой симптоматики («терапевтическое окно»). Базисная терапия поможет предотвратить возникновение серьезной деформации суставов, сердечно-сосудистых патологий и остеопоротических переломов. Базисные лекарственные средства относятся к иммуносупрессорам. Медикаментозная иммуносупрессия (подавление иммунитета) является основой лечения ревматоидного артрита. Чтобы добиться существенного улучшения состояния больного артритом и замедлить прогрессирование патологических процессов, иммуносупрессивная терапия должна быть дифференцированной, длительной и непрерывной. Золотым стандартом лечения ревматоидного артрита является Метотрексат. Медикаментозное средство, направленное на торможение и угнетение процессов патологического деления и роста соединительных тканей (цитостатик), относится к группе антиметаболитов, антагонистов фолиевой кислоты. Оно тормозит деление клеток, угнетает синтез и функцию восстановления ДНК, кроме того, в меньшей мере влияет на выработку РНК и белка. Метотрексат оказывает выраженное иммуносупрессивное действие даже при относительно малых дозировках. Пятая часть пациентов сталкивается с кожными высыпаниями, расстройством стула, затруднениями при мочеиспускании и «бегающими мурашками». Приблизительно у 70% больных ревматоидным артритом, использующих Метотрексат, со временем появляется стойкая ремиссия заболевания. При назначении Метотрексата осуществляется клинико-лабораторный мониторинг, позволяющий выявить сбои в работе почек, печени и в системе кроветворения на ранней стадии. При обнаружении негативных изменений, дозировка корректируется. Метотрексат принимается внутрь еженедельно одномоментно или в 3–4 приема с интервалом в 12 часов. Если у больного появляются жалобы на проблемы с пищеварением, базовый препарат может быть назначен внутривенно или внутримышечно. Каждые 2–4 недели дозировку увеличивают, добиваясь нужного клинического результата. Уже через 1–1,5 месяца больной ощущает значительное улучшение самочувствия. Препарат Арава разработан специально для лечения ревматоидного артрита. Он подавляет выработку фермента дегидрооротатдегидрогеназы, который принимает участие в синтезе уридинмонофосфата. Угнетение производства пиримидиновых нуклеотидов приводит к изменению аутоиммунного ответа. Сдерживая развитие ревматоидного артрита, Лефлуномид не оказывает влияния на фагоцитоз человека. Он эффективен на ранней и на поздней стадии недуга. Противовоспалительное действие развивается уже после 30 дней его применения. В среднем облегчение самочувствия больного возникает на 9 неделе терапии. После 6 месяцев терапии наблюдается снижение темпов прогрессирования ревматоидного артрита. Количество новых эрозий в суставах стоп и кистей значительно снижается. Достигнутый результат сохраняется длительное время. Проведенными исследованиями подтверждена высокая эффективность лекарства через 3 года после начала его использования. Благоприятный результат от терапии Лефлуномидом отмечается в 94% случаев. Арава демонстрирует более высокую эффективность, по сравнению с «золотым стандартом» терапии — Метотрексатом. Подобный результат развивается только после 1 года использования Метотрексата. В течение первых 3 суток применяется максимальная доза, затем количество препарата уменьшают. Если существует вероятность непереносимости лекарственного средства, начальную дозу снижают. Лефлуномид воспринимают больные лучше, чем Метотрексат. Базисная терапия патологии может осуществляться солями золота. Ауротерапия дает хорошие результаты на начальном этапе развития недуга. Она показана людям, у которых патология развивается стремительно. Препараты золота назначают людям, страдающим от мучительных болей в суставах и многочасовой утренней скованности. Они помогут в тех случаях, когда другие обезболивающие лекарства не оказывают желаемого воздействия. Рекомендуется ауротерапия при серопозитивном ревматоидном артрите. У таких больных существенно замедляются разрушительные процессы в хрящевой ткани. Ауротерапия помогает вылечить ювенильный ревматоидный артрит. Она позволяет облегчить состояние людей, у которых диагностированы серьезные осложнения ревматоидного артрита — синдром Фелти или синдром Шегрена. Приостанавливается формирование костных кист и эрозий. В последнем случае соли золота помогут справиться только с симптомами заболевания. Соли золота можно использовать при сопутствующих заболеваниях, в том числе инфекционных и онкологических. Они дополнительно оказывают антибактериальный и противогрибковый эффект. Ожидаемый результат становится заметным через 2–3 месяца. Если спустя полгода после начала приема солей золота нет позитивных изменений, лечение необходимо прекратить в виду его нецелесообразности. Наибольший лечебный эффект достигается при употреблении количества лекарств, в сумме содержащих менее 1 грамма золота. После достижения этого предела лечение считается малоэффективным. Если позднее ревматоидный артрит повторно обострится, ауротерапия больному не поможет. Пациенты обнаруживают сыпь в виде розовых пятнышек и небольших пузырьков, интенсивно зудящих. Симптомы кожных реакций проявляются сильнее под лучами солнца. Иногда соли золота откладываются, образуя на коже пятна лилового цвета. Дерматологические реакции, возникающие при ауротерапии, часто ошибочно принимают за экзему. При ревматоидном артрите препараты золота могут спровоцировать нефропатию. С целью недопущения осложнения во время ауротерапии осуществляют контроль за показателями мочи больного. На фоне лечения солями золота могут воспаляться слизистые оболочки. В качестве иммуносупрессоров при лечении ревматоидного артрита используют глюкокортикостероиды. Они также обладают противовоспалительным действием, которое может развиться в течение 2–3 часов после внутрисуставного введения. При длительном лечении низкими дозами глюкокортикостероидов наблюдается угнетение эрозивного процесса в костях, подвижность суставов улучшается. У пациентов на ранней стадии заболевания и с доклиническими проявлениями патологии обнаруживают функциональную недостаточность гипоталамуса, гипофиза и надпочечников. Поэтому гормональная терапия низкими дозами препаратов является заместительной, направленной на коррекцию деятельности органов эндокринной системы. Ревматический недуг лечат: В качестве экстренной помощи при сильном болевом синдроме используют нестероидный противовоспалительный препарат. Новое поколение НПВП вызывает гораздо меньше побочных эффектов. Их действие обусловлено выборочным блокированием только одной изоформы фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), которая контролирует выработку медиаторов боли — простагландинов. Селективные НПВП легко переносятся больными и редко вызывают заболевания желудочно-кишечного тракта. Список НПВП нового поколения содержит 2 вида медикаментозных средств — преимущественно селективные и высокоселективные. При лечении ревматоидного артрита часто отдают предпочтение первому виду (Нимесулид, Мовалис). При сильной боли концентрация ЦОГ-1 увеличивается в 4 раза. В базовую терапию также включают Сульфасалазин — препарат из группы сульфаниламидов. Он не уступает по эффективности другим БПВП, когда назначается для лечения ревматоидного артрита с низкой скоростью прогрессирования. Сульфаниламиды хорошо переносятся и не вызывают тяжелых осложнений. Терапию начинают с минимальной дозы, постепенно увеличивая ее в течение месяца. В последнее время все чаще используются биологические препараты для лечения ревматоидного артрита. Они назначаются пациентам, у которых наблюдается тяжелое протекание ревматоидного артрита с неблагоприятным прогнозом и неуклонным прогрессированием (более пяти деформированных и воспаленных суставов). Биологические препараты отличаются от базисных лекарственных средств быстрым действием. С их помощью можно добиться выраженного облегчения состояния больного через 7–14 дней после первого приема лекарства. Иногда интенсивность симптомов резко снижается уже через несколько дней. По степени воздействия на организм биологические средства можно сравнить с препаратами интенсивной терапии. Биологические лекарства часто используют вместе с базовыми. Они усиливают благоприятное воздействие друг друга. Эта особенность сильнее всего проявляется в комбинации с Метотрексатом. Термин «биологические препараты» относят к медикаментозным средствам, изготовленным с помощью генной инженерии. Они характеризуются более точным выборочным действием на ключевые моменты реакции воспаления по сравнению с базовыми лекарствами. Терапевтический эффект достигается посредством влияния на молекулы — мишени, отвечающие за иммунное воспаление. Создание генно-инженерных биологических препаратов (ГИБП) является одним из наиболее значимых достижений современной фармакотерапии. Применение ГИБП позволяет существенно уменьшить активность иммуннопатологического процесса и быстро добиться желаемого клинического результата. С их помощью удается улучшить качество жизни больных. ГИБП позволяют замедлить прогрессирование поражения суставов даже у пациентов, которым не помогла базисная терапия. Недостатком биологических препаратов является способность угнетать противоинфекционный и противоопухолевый иммунитет. Поскольку биологическое лекарство является белком, существует высокая вероятность появления аллергических реакций. Наиболее популярным ГИБП от ревматоидного артрита является Инфликсимаб (Ремикейд). Он связывается с ФНО-альфа, образуя устойчивое соединение. Белок ФНО-a участвует во многих противоспалительных реакциях. После применения Инфликсимаба уменьшение суставной щели происходит медленнее, эрозивный процесс затухает. Перед терапией Инфликсимабом необходимо провести обследование пациента с целью выявления туберкулеза. Начальная доза препарата вводится внутривенно капельно. Последующие дозы Инфликсимаба вводят через 2 и 6 недель, затем — каждые 8 недель. Если терапевтический эффект не достигнут, дозировка может быть увеличена. После отмены биологического средства, продолжают лечить заболевание базовыми препаратами. Во время лечения биологическими препаратами и на протяжении полугода после их отмены женщинам необходимо пользоваться надежными противозачаточными средствами. Инфликсимаб оказывает патологическое воздействие на иммунную систему развивающегося плода.

Next

Арава — инструкция по применению, описание, наличие, отзывы.

Препарат арава артрит

Препарат должен назначаться после тщательного медицинского обследования специалистами, имеющими необходимый опыт лечения ревматоидного артрита. Режим дозирования препарата при ХПН легкой степени не определен. Перед началом лечения необходимо помнить о возможном увеличении. Всю информацию о медикаментах мы берем из "Государственного реестра лекарственных средств Украины", дорабатываем её и структурируем в удобном для вас виде. От каждой аптек мы получаем полную информацию о текущем наличии и ценах на лекарства. Эти данные обновляются постоянно: регулярно мы получаем остатки из более 3061 аптеки. Если актуальность информации о ценах и остатках превышает 3-е суток, мы удаляем ее из нашей базы, таким образом предоставляя только достоверные данные.

Next

Арава: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Препарат арава артрит

Препарат лазерной терапии артроз, препарат арава при лечении артрита, боль в суставе или. Применение препарата должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного и псориатического артритов. Лечение начинают с назначения в ударной дозе 100 мг ежедневно в течение 3 дней. В качестве поддерживающей дозы при ревматоидном артрите рекомендуют прием в дозе от 10 до 20 мг 1 раз/сут; при псориатическом артрите - 20 мг 1 раз/сут. Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес. Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не требуется коррекции дозы для пациентов старше 65 лет и у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени. Симптомы: имелись сообщения о хронической передозировке препарата у пациентов, получавших лефлуномид в дозе до 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу, а также сообщения об острой передозировке у взрослых и детей. В большинстве случаев не сообщалось о развитии нежелательных явлений. Возникающие нежелательные явления были сопоставимы с профилем безопасности лефлуномида. Наиболее часто отмечались диарея, боли в животе, лейкопения, анемия, повышение показателей функционального состояния печени. Лечение: в случае передозировки или токсичности рекомендуется применение колестирамина или измельченного в порошок активированного угля. Колестирамин, принимаемый тремя здоровыми добровольцами перорально по 8 мг 3 раза в течение суток, снизил уровень содержания А771726 в плазме крови примерно на 40% через 24 ч и на 49-65% через 48 ч. Показано, что введение активированного угля перорально или через желудочный зонд (50 г каждые 6 ч в течение суток) уменьшило концентрацию активного метаболита А771726 в плазме на 37% через 24 ч и на 48% через 48 ч. Возможно повторение процедуры "отмывания" по клиническим показаниям. Исследования с гемодиализом и хроническим амбулаторным перитонеальным диализом указывают, что главный метаболит А771726 не выводится при диализе. Классификация предполагаемой частоты побочных эффектов: типичные - 1-10%, нетипичные - 0.1-1%, редкие - 0.01-0.1%, очень редкие - 0.01% и менее. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК. Препарат противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии препарата и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции. Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксических или гематотоксических препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры "отмывания". Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (10-20 мг/сут) и метотрексатом (10-25 мг в неделю). Одновременное применение лефлуномида с колестирамином или активированным углем приводит к быстрому и значительному снижению концентрации А771726. Считается, что это обусловлено нарушением рециркуляции А771726 в печени и тонкой кишке и/или нарушением его желудочно-кишечного диализа. Если пациент уже принимает НПВС и ГКС, то совместное применение можно продолжить. Ферменты, участвующие в метаболизме лефлуномида и его метаболитов, неизвестны. Исследование in vivo его взаимодействия с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома P450) показало отсутствие существенного взаимодействия. После сопутствующего введения однократной дозы лефлуномида субъектам, получавшим многократные дозы рифампицина (неспецифического индуктора цитохрома P450), Cmax А771726 выросли примерно на 40%, тогда как AUC существенно не изменилась. Исследования in vitro показали, что А771726 угнетает активность CYP2C9. В клинических испытаниях не наблюдалось никаких проблем при совместном введении лефлуномида и НПВС (метаболизирующихся CYP2C9). С особой осторожностью следует давать Араву с другими препаратами, метаболизирующимися CYP2C9 (фенитоин, варфарин, толбутамид). Сообщалось об увеличении протромбинового времени при одновременном применении лефлуномида с варфарином. В исследовании, в котором лефлуномид давали здоровым добровольцам женского пола совместно с трехфазными пероральными контрацептивами, содержащими 30 мкг этиниэстрадиола, никакого снижения контрацептивного эффекта не отмечено, а фармакокинетика А771726 полностью укладывалась в предусмотренный диапазон. В настоящее время нет данных по совместному применению ленфлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (хлорохин и гидроксихлорохин), препаратами золота (в/м или перорально), D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными лекарственными средствами (за исключением метотрексата). Неизвестен риск, связанный с проведением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (гепато- или гемотоксичности), комбинации данного препарата с другими базисными препаратами (например, метотрексатом) нежелательны. Недавнее сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксичных средств может быть связано с большей степенью риска гематологических реакций. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролиферативных заболеваний. Вакцинация Нет никаких данных относительно эффективности и безопасности вакцинации в условиях терапии ленфлуномидом. Тем не менее не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами. При планировании вакцинации живыми вакцинами после отмены препарата Арава следует учитывать длительный период полувыведения ленфлуномида. Препарат нельзя назначать при беременности и женщинам детородного возраста, которые не используют надежные противозачаточные средства (контрацепция необходима до тех пор, пока концентрация активного метаболита в плазме остается выше 20 мкг/л). Необходимо убедиться в отсутствии беременности до начала лечения. Пациенток следует проинформировать о том, что при подозрении на беременность следует немедленно обратиться к врачу и сделать тест на беременность. Если тест положительный, то врач должен информировать пациентку о возможном риске для плода. Женщинам, которые принимают лефлуномид и хотят забеременеть (или уже при наступившей беременности), рекомендуется проводить процедуру "отмывания" препарата, которая позволит быстро снизить уровень содержания активного метаболита в плазме крови (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней). Далее необходимо определить концентрацию метаболита А771726 2 раза с интервалом 14 дней. С момента, когда концентрация препарата впервые будет зафиксирована ниже 20 мкг/л, до момента оплодотворения должно пройти 1.5 мес. Следует учитывать, что без процедуры "отмывания" препарата снижение концентрации метаболита ниже 20 мкг/л происходит через 2 года. Колестирамин и активированный уголь могут влиять на абсорбцию эстрогена и прогестерона таким образом, что надежные пероральные противозачаточные средства не гарантируют необходимой контрацепции в период выведения препарата. Рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции. Исследования на животных показали, что лефлуномид или его метаболиты выделяются с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Форма выпуска: Фармакологическое действие: Базисный противоревматический препарат. Оказывает антипролиферативное, иммуномодулирующее (иммуносупрессивное) и противовоспалительное действие. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат-дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чем объясняется его свойство ингибировать этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом. Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит. Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита. Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 мес. После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ на 82-95%. Лефлуномид быстро метаболизируется с образованием активного метаболита А771726. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или при хронической почечной недостаточности. Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. Из-за длительного T1/2 А771726 использовалась нагрузочная доза 100 мг в течение 3 дней. Фармакокинетические параметры А771726 имеют линейную зависимость при дозах от 5 мг до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При дозе 20 мг/сут средняя Css А771726 составляла 35 мкг/мл. Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами. В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное, клиренс составляет 31 мл/ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У больных, находящихся на гемодиализе, выведение препарата быстрее и T1/2 короче. Данные о фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют. У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) фармакокинетические данные примерно соответствуют средней возрастной группе. Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.

Next

АРАВА elixir.farm

Препарат арава артрит

При аутоиммунных суставных патологиях, которым является артрит. Препарат Арава цена. Большинство БПВП (соли золота, Д–пеницилламин, алкилирующие цитостатики) высоко эффективны при РА, однако только 30–50% больных переносят эти виды терапии более 12 месяцев. Базисные (медленнодействующие) противовоспалительные препараты (БПВП) способны в ограниченном числе случаев индуцировать развитие клинических ремиссий при РА но они в большей степени, чем НПВП и ГК, подавляют активность синовита и замедляют прогрессирование деструкции [3]. Пожилой контингент представляет собой группу повышенного риска развития осложнений НПВП и в связи с возрастом, и в связи с частым наличием сопутствующей патологии и применением лекарственных средств по их поводу [2]. Больные РА нуждаются в постоянной противовоспалительной терапии в течение многих лет. Пик заболеваемости РА приходится на 45–55 лет, что создает для врача дополнительные трудности в лечении. Опыт длительного применения лефлуномида (препарат Арава) у больных активным ревматоидным артритом // РМЖ. Нестероидные (НПВП) и стероидные (ГК) противовоспалительные препараты дают только временное уменьшение болевого синдрома и клинических проявлений активности. Заболевание носит прогрессирующий характер с постоянным персистированием активности воспаления в течение многих лет и десятилетий [1]. 518 Сложность лечения ревматоидного артрита (РА) связана с развитием хронического аутоиммунного воспаления в синовиальной оболочке суставов и развитием агрессивного синовита, разрушающего суставной хрящ и костную ткань головок мелких и крупных суставов. Кроме того, по мере увеличения срока лечения некоторыми из этих препаратов (соли золота, Д–пеницилламин, циклофосфамид, проспидин) развиваются тяжелые и потенциально жизнеопасные осложнения («золотая» почка, «золотое» легкое, мембранозный гломерулонефрит, миастенический синдром, лекарственная волчанка, геморрагический цистит, рак мочевого пузыря и пр.). Метотрексат в последние годы наиболее часто используется как БПВП при РА, что связано с его эффективностью у большинства больных и относительно хорошей переносимостью в течение многих месяцев и лет у большинства больных. Поэтому, как и плаквенил, сульфасалазин большей частью применяется при комбинированной базисной терапии РА. Степень токсичности БПВП определяется не столько частотой развития слабых или умеренных нежелательных реакций, которые требуют только временного перерыва в лечении, сколько частотой окончательных отмен препарата из–за непереносимости. Поэтому разработка новых методов эффективной и максимально безопасной терапии является весьма актуальным для клиницистов–ревматологов. Успехи в изучении основных звеньев патогенеза РА и понимание роли пролиферации активированных Т–лимфоцитов, вызывающих развитие реакции гиперчувствительности по Th1–механизму (синтез ФНО–a, IFNg, IL–2, IL–12) [4], выделяющих медиаторы, регулирующие функции В–клеток, макрофагов, фибробластов (синтез провоспалительных медиаторов), позволили определить ключевую роль этих клеток в развитии и прогрессировании ревматоидного синовита [5,6]. Лефлуномид (Арава) (производства фармацевтической компании Aventis, Германия) – препарат, созданный специально для лечения РА, ингибирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу, необходимую для синтеза уридинмонофосфата. Снижение синтеза пиримидиновых нуклеотидов приводит к торможению пролиферации активированных Т–клеток в фазе G1 клеточного цикла [7]. Изменяется Т–клеточный аутоиммунный ответ: подавляется синтез провоспалительных цитокинов, уменьшается синтез антител В–клетками [8]. Под влиянием лефлуномида происходит угнетение фактора транскрипции NF–kb [9] (фактор, необходимый для активации генов, кодирующих синтез провоспалительных медиаторов), угнетение ЦОГ–2 [10], синтеза молекул адгезии [11], повышение продукции цитокина TGFb [12], блокирующего пролиферацию Т– и В–лимфоцитов. Лефлуномид является «пролекарством», в желудочно–кишечном тракте и плазме быстро превращается в активный метаболит – малононитриламид (А77 1726), имеющий, в отличие от лефлуномида, открытое боковое ароматическое кольцо (рис. Именно действием активного метаболита А77 1726 опосредована терапевтическая активность лефлуномида. Под воздействием А77 1726 не уменьшается количество клеток. Лефлуномид не влияет на фагоцитоз человека [13] и не снижает продукцию IL–4 или рецепторов IL–2 [14]. Все вышеперечисленные свойства позволяют рассматривать лефлуномид в большей степени как иммуномодулятор, нежели как иммунодепрессант [15]. Кроме того, лефлуномид способен угнетать синтез ЦОГ–2, влияя на баланс простагландинов в зоне воспаления [10,16]. Период полувыведения лефлуномида составляет от 14 до 18 дней. Выводится препарат через почки и желудочно–кишечный тракт в равных соотношениях [17,18]. Побочные эффекты при лечении лефлуномидом наблюдаются у 5% пациентов и носят преимущественно легкий или умеренный характер [17,19]. По современным данным, использование лефлуномида не сочетается с повышенным риском возникновения злокачественных новообразований [20]. лефлуномид был одобрен Министерством пищевой и лекарственной промышленности США для использования при РА; с этого времени в мире насчитывается более 200000 пациентов, принимающих препарат для лечения РА [21]. Препарат Арава (лефлуномид) относительно недавно стал использоваться для лечения РА в нашей стране. В предыдущих наших сообщениях [22] мы представляли опыт лечения данным препаратом 50 больных активным РА в течение 18 месяцев. К настоящему времени накоплен опыт по лечению больных РА в течение 3–х и более лет, что мы хотели бы отразить в данной статье. Эта группа больных была представлена преимущественно женщинами (92% больных); 84% пациентов были серопозитивны по ревматоидному фактору (РФ); средний возраст больных составил 54,5±12,4 года; у 30% больных длительность РА к моменту назначения Аравы была менее 3–х лет, у 46% – 4–10 лет и у 24% – более 10 лет. У 70% больных регистрировалась III–IV рентгенологические стадии. Внесуставные проявления к началу терапии были у 35 больных (70%) и были представлены: общеконституциональными проявлениями (лихорадка, лимфоаденопатия, анемия, снижение массы тела) у 56%, ревматоидными узелками у 14%, проявлениями васкулита и полинейропатии у 44% больных, в 1 случае имел место синдром Шегрена, в 1 – был выявлен перикардит и в 1 – миокардит. 33 больных этой группы (66%) были в возрасте старше 50 лет. Их средний возраст составил 61,03±8,17 года (М±d), при этом 15 больных (46%) были в возрасте до 60 лет, 11 пациентов (33%) – до 70 лет и 7 – (21%) – старше 70 лет. Серопозитивными по ревматоидному фактору (РФ) были 88% пожилых больных, активность заболевания по DAS у 75% из них соответствовала высокой степени, внесуставные проявления выявлялись к началу терапии Аравой у 64%. В 5 случаях выявлялись заболевания женских половых органов: миома матки, эндометриоз – у 4 и 1 пациентки соответственно. Препарат назначался по стандартной схеме: первые 3 дня по 100 мг/сут., далее по 20 мг/сут. Доза временно уменьшалась у некоторых больных до 10 мг/сут. Эффективность Аравы оценивалась по влиянию на показатели активности и прогрессирования РА. Наличие и динамику внесуставных проявлений оценивали клинически и с использованием рентгенологических и ультразвуковых методов. Появление эффекта Аравы отмечается через 4–5 недель от начала терапии у большинства больных. Общий эффект терапии по критериям ACR [24] за 36 месяцев непрерывного лечения Аравой представлен в таблице 1. Видно, что через 1 месяц лечения уменьшение параметров активности на 20–70% отмечается у 24% больных, а через 4 месяца – уже у 72% больных. Причем у половины больных к 4–м месяцам терапии эффективность достигает 50–70% улучшения (хороший и очень хороший эффекты лечения). Через 12 месяцев лечения эффективность Аравы отмечается более чем у 90% больных и сохраняется на том же уровне при продолжении лечения в более длительные сроки.

Next

Препарат арава артрит

Арава базисный антиревматический препарат. включая ревматоидный артрит. Арава – препарат из группы иммунодепрессивных средств, который выпускается в форме таблеток для внутреннего приема по 10, 20 и 100 мг. Арава является противоревматическим препаратом, который задействуют в базисных схемах терапии. Терапевтическая эффективность активного компонента препарата Арава была продемонстрирована в ходе исследований нескольких экспериментальных моделей аутоиммунных патологий, включая ревматоидный артрит. Лечебное воздействие лекарства начинает проявляться спустя 1-1,5 месяца приема и продолжает развиваться на протяжении последующих 4 месяцев – полугода. Выведение активного вещества происходит вместе с экскрементами. Следует учитывать достаточно длительный период полувыведения вещества перед осуществлением вакцинаций живыми вакцинами. Арава используют в ходе терапии: Для каждого из заболеваний существует собственная схема терапии препаратом Арава. Дозу таблеток, а также продолжительность их приема может определить только врач, с учетом степени прогрессирования патологии, переносимости лекарства и особенностей организма. Лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которая со временем может быть увеличена. Терапия псориатического артрита должна осуществляться на протяжении длительного промежутка времени. Для пациентов старших возрастных групп коррекция дозировки не требуется. При передозировке препаратом Арава возможно развитие диареи, боли в животе, анемии, лейкопении. В качестве лечения передозировки и повышенной токсичности лекарства рекомендовано использование следующих препаратов для ускорения очищения организма: Прием указанных препаратов для очистки организма может осуществлять повторно по рекомендации и под наблюдением врача, подобную процедуру называют «отмыванием». Препарат Арава противопоказан к приему при выявлении следующих заболеваний и состояний: Препарат также не применяют при лечении мужчин, которые планируют зачатие ребенка. Прием таблеток может способствовать развитию нежелательных побочных реакций со стороны следующих систем: сердечно-сосудистая, дыхательная, пищеварительная, костно-мышечная, нервная, кожная. Также возможно развитие нарушений со стороны обмена веществ, системы кровообразования, аллергических проявлений, инфекционных заболеваний, астенических состояний. Наиболее часто сообщалось о развитии диареи, повышении давления, тошноты, рвоты, анорексии, поражениях слизистой оболочки, головной боли, головокружений, усиленного выпадения волос, экземы, зуда, сухости кожных покровов, легкой сыпи, лейкопении. Препарат оказывает тератогенное воздействие, перед началом приема таблеток следует исключить вероятность беременности. При задержке менструации женщине следует как можно скорее обратиться за консультацией к врачу. Если женщина намерена сохранить ребенка, то могут быть рекомендовано методы плазменного снижения концентрации активного вещества таблеток. Если женщина осуществляет прием таблеток на протяжении первых 3 месяцев беременности, то риск негативного воздействия на плод увеличен. Перед началом планирования беременности следует систематически обследоваться для того, чтобы определять концентрацию действующего вещества в крови. Когда доза снижается ниже 0,02 мг/л, женщина может начинать планировать беременность. В большинстве случаев такой период может занимать до 24 месяцев. Процедура «отмывания» может занять курс – до 11 дней. При взаимодействии Арава со спиртными напитками и иммуносупрессорами возможно усиление развития нежелательных побочных действий. При сочетании Арава с метотрексатом повышается активность печеночных ферментов. Назначать такое лекарство, а также следить за ходом терапии может только опытный и высококвалифицированный специалист, у которого есть опыт лечения ревматоидного и псориатического артрита. Препарат Арава назначают только после осуществления комплексного обследования. Перед началом приема таблеток Арава пациент должен быть проинформирован относительно вероятности увеличения нежелательных побочных эффектов, если ранее были использованы другие базисные лекарства для лечения ревматоидного артрита. Это связано с повышенной гемато- и гепатотоксичностью препаратов базисной терапии. Если есть подозрения на развитие тяжелых аллергических или иммунологических реакций, то может потребоваться более продолжительное использование препаратов Колестирамин и Активированный уголь. У пациентов, в анамнезе которых есть лейкопения или тромбоцитопения, повышается риск развития гематологических нарушений. Может потребоваться осуществление более частого и тщательного контроля в таких случаях: В случае выявления серьезных гематологических нарушений использование таблеток Арава следует прекратить и начать прием Активированного угля или Колестирамина. Учитывая потенциально возможную иммуносупрессию, от приема таблеток Арава следует воздерживаться пациентам с тяжелыми инфекциями, иммунодефицитом, серьезными нарушениями нормального функционирования костного мозга. При развитии таких побочных реакций как головокружение, сонливость или спутанность сознания следует воздерживаться от управления транспортом или выполнения деятельности, которая требует повышенной концентрации. Если на фоне приема Арава у пациента наблюдаются проявления периферической нефропатии, то следует рассматривать вопрос о прекращении использовании лекарства и проведении процедур, способствующих выведению активного компонента таблеток из организма. На фоне приема препарата возможно повышение уровня давления, поэтому перед началом и во время приема таблеток следует систематические контролировать показатели АД. Поскольку прием препарата Арава оказывает иммуносупрессивное воздействие, то на время лечения пациент может стать более восприимчивым к различным грибковым и другим инфекциям, которые поражают организм в условиях пониженного иммунитета. Возникающие патологии могут протекать в тяжелой форме и требует незамедлительного назначения симптоматического лечения. При развитии тяжелых состояний, угрожающих жизни пациента, может потребоваться прекращение приема таблеток и проведение процедуры «отмывания» организма. Пациенты с положительной реакцией на туберкулин должны находиться под постоянным, тщательным наблюдением из-за риска развития туберкулеза. При развитии язвенной формы стоматита прием препарата следует незамедлительно прекратить. Это требует прекращения использования таблеток и проведения процедуры «отмывания». Основная задача лечения в данном случае — полностью вывести активное вещество таблеток из организма пациента. Повторное использование лекарства при этом не рекомендовано. Поскольку активное вещество препарата обладает способностью длительно задерживаться в организме пациента, то изменение лечения и начало использование другого лекарства для базисного лечения (например, метотрексата) может увеличить риск развития нежелательных побочных действий. При необходимости применения лекарства из группы базисной терапии предварительно обязательно проводят процедуру «отмывания». Стоимость лекарства Арава на период май 2016 года сформирована так:«Арава не так давно используют в ходе лечения пациентов, в анамнезе которых есть ревматоидный артрит. Таблетки начинают демонстрировать эффективность примерно спустя месяц регулярного приема. Более чем у 50% больных отмечается стойкое улучшение уже к 4 месяцу терапии препаратом: хорошая и очень хорошая эффективность оказанного лечения. Спустя 1 год терапии стойкое улучшение отмечается более чем у 90% пациентов и сохраняется на протяжении длительного промежутка времени. Достоверно известно, что препарат способствует резкому уменьшению появления новых эрозий в области суставов стоп и кистей уже спустя полгода терапии. В большинстве случаев на фоне пролонгированного лечения новые эрозии в мелких суставах больше не появлялись. В то время, как другим препаратам базисной терапии ревматоидного артрита может потребоваться не менее 1 года для достижения подобного эффекта. Проявления непереносимости препарата наблюдаются чаще всего у пациентов старших возрастных групп. В большинстве случаев сообщалось о развитии аллергических реакций, нарушений стула, тошноты. Это может потребовать прекращения использования таблеток или коррекции дозы лекарства. При этом развитие тяжелых инфекций или стойкого и стремительного повышения уровня давления, а также серьезных нарушений функционирования печени за время терапии выявлено не было». «До начала использования препарата было длительное лечение Метотрексатом в уколах. Препарат неплохо действовал, но схожие по действию и эффективности средства, только в форме таблеток – отсутствовали. От Метотрексата были сильные побочные эффекты в виде тошноты, нарушений стула средней интенсивности, головокружений. Постоянно жаловалась на побочные лечащему врачу и в результате была рекомендована госпитализация для подбора другого препарата для базисной терапии ревматоидного артрита. Было решено попробовать Араву – новый на тот момент препарат для жителей России. Изначально были побочные эффекты со стороны органов зрения – пропала четкость и яркость, возникало ощущение, как будто смотришь на мир из другого измерения. Прошла осмотр у окулиста – там нарушений не выявили. Продолжала пить таблетки дальше, по схеме и без пропусков. Спустя какое-то время зрение полностью восстановилось и другие побочные эффекты больше не возникали. Пришло время очередного обследования, СОЭ опустилось до 20, удалось достичь продолжительного периода ремиссии, который продолжается уже больше года. Периодически чувствуются боли в суставах, но это не вина препарата – ведь частично некоторые суставы уже разрушены и полностью восстановить их не в силах ни одни таблетки. При этом регулярные обследования демонстрируют, что СОЭ находится в пределах нормы, что не может не радовать. Детально изучала отзывы других людей о данном препарате: большинство из них положительные, все отмечают высокую эффективность и сносную переносимость. Сейчас в планах зачатие ребенка, информация, предоставленная производителем, предлагает выждать достаточно длительное время, пока организм полностью «очистится» от препарата, поэтому терпеливо ждем, чтобы не принести вред ребенку». Если эффективно снизить вес, то и здоровье улучшится. Тем более, что в этом году снижать вес гораздо легче.

Next

Препарат арава артрит

Препарат Арава уменьшает. Генная инженерия поможет победить ревматоидный артрит. : , , , , , ( , ), , ( , , ), , , , , , , , , , , , , - (1-10% ).

Next

Арава – инструкция по применению, состав. Форма выпуска и.

Препарат арава артрит

Перед началом лечения препаратом Арава® необходимо помнить о возможном увеличении числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато и гематотоксическим действием. Активный метаболит. Дополнительные компоненты: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, железа оксид жёлтый, желатин, титана диоксид, вода очищенная. Выпускается Програф в виде концентрата и в капсулах. Концентрат упакован в ампулы 1 мл по 10 штук в упаковке. Капсулы Програф 1 мг, 0,5 и 5 мг расфасованы в блистеры по 10 штук в блистеры по 5 блистеров в пачке. Механизм действия данного препарата на организм достаточно сложный и происходит на молекулярном уровне. Его основное вещество связывается с цитозольным белком FKBP12, которое отвечают за внутриклеточную аккумуляцию Прографа. В процессе лечения данный высокоактивный иммуносупрессивный препарат способствует подавлению образования цитотоксических , в том числе и со значительной иммуносупрессивной активностью. Из организма препарат преимущественно выводится в метаболитах с мочой, калом и желчью. Основным показанием к применению препарата является предотвращение и терапия отторжения аллотрансплантата внутренних органов: печени, почек или сердца. Не рекомендовано применение препарата при: При лечении Прографом могут возникать нежелательные эффекты, способные затронуть важные органы и системы организма, например: сердечно-сосудистую, пищеварительную, кроветворную, лимфатическую, нервную систему, работу органов дыхания, зрения, слуха и так далее. Такие нарушения могут проявиться: , сыпи и так далее. Данный иммунодепрессивный препарат предназначается для применения внутрь или введения внутривенно. При необходимости содержимое капсул растворяется в жидкости и вводится при помощи назогастрального зонда. Доза препарата устанавливается и может корректироваться, учитывая индивидуальные особенности и потребности больного, а также показателей состава его крови на усмотрение лечащего врача. Препарат в капсулах советуют разделять на два приёма в сутки: желательно, утром и вечером. Принимать капсулы необходимо сразу после того, как они будут извлечены из блистера, проглотить, обильно запивая водой. Концентрат для введения внутривенно используют сразу после его разведения. Хранение неиспользованного концентрата не допускается. Дозировка препарата и терапевтическая схема для каждого конкретного случая устанавливается лечащим врачом. При этом учитываются особенности, возраст и сложность операции. Применение данного препарата с лекарствами, которые обладают нефротоксическим или нейротоксическим действием, способно повысить уровень их токсичности, к примеру: аминогликозидов, ингибиторов гиразы, Следует отметить, что отзывы о Прографе встречаются в сети довольно редко. При этом обычно в обсуждениях участвуют близкие люди пациентов, которым назначали данный препарат. В большинстве случаев пользователи сообщают о его хорошей эффективности. Однако у некоторых пациентов отмечались побочные эффекты в виде повышения давления, головной боли, сбои сердечного ритма, нарушения в работе ЖКТ. Обычно нежелательные реакции наблюдаются на начальной стадии лечения. Если побочные эффекты не проходят длительное время или становятся более выраженными, требуется корректировка дозировки или замена препарата. Данный препарат может назначаться только лечащим врачом, который устанавливает дозировку и терапевтическую схему. По этой причине все рекомендации должны строго соблюдаться, а все изменения в состоянии здоровья пациента сразу доводиться до специалиста. Купить Програф можно практически в любой российской аптеке. Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Програф обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Next

Препарат арава артрит

Препарат Арава можно назначать только после тщательного медицинского обследования. Перед началом лечения препаратом Арава необходимо помнить о возможном увеличении числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита. Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Afiancen, Arabloc, Artrilab, Cleft, Filartros, Inmunoartro, Lara, Lefluar, Lefno, Lefra, Lisifen, Lunava, Repso, Rumalef. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Все иммуносупрессоры и базисные противоревматические препараты здесь . Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь . Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат-дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. Оказывает антипролиферативное, иммуномодулирующее (иммуносупрессивное) и противовоспалительное действие. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чем объясняется его свойство ингибировать этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (CB-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом. Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит. Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита и псориатического артрита. Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 мес. Всасывание и распределение При приеме внутрь абсорбируется от 82% до 95% препарата. Лефлуномид быстро превращается в свой активный метаболит А771726 (первичный метаболизм в кишечной стенке и метаболизм при "первом прохождении" через печень). В плазме, моче или кале были замечены лишь следовые количества неизмененного лефлуномида. Единственным определяемым метаболитом является А771726, ответственный за основные свойства препарата in vivo. После однократно принятой дозы Cmax А771726 определяется через 1-24 ч. Из-за очень длительного T1/2 А771726 (около 2 недель) использовалась нагрузочная доза 100 мг в день в течение 3-х дней. Это позволило быстро достигнуть равновесного состояния плазменной концентрации А771726. Без нагрузочной дозы для достижения Css потребовался бы 2-месячный прием препарата. В исследованиях с многократным назначением препарата фармакокинетические параметры А771726 были дозозависимыми в диапазоне доз от 5 до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект был тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При суточной дозе 20 мг средние плазменные концентрации A771726 при равновесном состоянии имели значение 35 мкг/мл. В плазме происходит быстрое связывание А771726 с альбуминами. Несвязанная фракция А771726 составляет примерно 0.62%. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью. Метаболизм Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4- трифлуорометилаланин. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных, фракциях. Исследования взаимодействия с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома Р450) и рифампицином (неспецифическим индуктором цитохрома Р450) показали, что in vivo CYP-энзимы вовлечены в метаболизм лефлуномида только в незначительной степени. Выведение Выведение А771726 из организма медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. Лефлуномид выводится с калом (вероятно за счет билиарной экскреции) и с мочой. Фармакокинетика А771726 у пациентов, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе, подобна таковой у здоровых добровольцев. Более быстрое выведение А771726 наблюдается у пациентов, находящихся на гемодиализе, что связано не с экстракцией препарата в диализат, а с вытеснением его из связи с белком. Хотя клиренс А771726 увеличивается приблизительно в 2 раза, конечный T1/2 является подобным таковому у здоровых лиц, т.к. Данные о фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют. У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) фармакокинетические данные примерно соответствуют средней возрастной группе. Применение препарата должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита. При ревматоидном артрите в начале лечения препарат назначают в нагрузочной дозе 100 мг (в форме таблеток 100 мг) 1 раз в сутки в течение 3 дней. Однако исключение применения нагрузочной дозы может снизить риск развития побочных реакций (особенно со стороны ЖКТ и влияние на активность печеночных ферментов в крови). Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. При приеме поддерживающей дозы 20 мг 1 раз в сутки сразу с начала лечения (то есть без приема нагрузочной дозы) эффективность препарата при ревматоидном артрите не уменьшалась. В случае плохой переносимости дозы 20 мг возможно снижение дозы до 10 мг 1 раз в сутки (в форме таблеток 10 мг или 20 мг). При псориатическом артрите в начале лечения препарат назначают в нагрузочной дозе 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. При обоих показаниях терапевтический эффект обычно проявляется через 4 недели и может нарастать в дальнейшем до 4 - 6 месяцев. Терапия обычно проводится в течение длительного времени. Не требуется коррекции дозы для пациентов старше 65 лет. Имеющегося в настоящее время опыта недостаточно, чтобы дать специальные рекомендации по режиму дозирования у пациентов с нарушением функции почек. Следует учитывать, что активный метаболит лефлуномида A771726 имеет высокое сродство к белкам. Пациенты с нарушениями функции печени: рекомендации по коррекции дозы или отмене препарата в зависимости от выраженности или стойкости повышения активности АЛТ на фоне приема препарата приведены в разделе "Особые указания". Инфекционные и паразитарные заболевания: редко - развитие тяжелых инфекций и сепсиса, которые могут быть фатальными. Лекарственные препараты с иммуносупрессивным действием могут делать пациента более восприимчивым к инфекциям, включая оппортунистические инфекции. Может незначительно возрасти частота возникновения ринита, бронхита и пневмонии. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: известно, что при использовании некоторых иммуносупрессивных препаратов увеличивается риск малигнизации, особенно риск развития лимфопролиферативных заболеваний. Клинических исследований по оценке лефлуномида у беременных женщин не проводилось. Однако А771726 обладает тератогенным действием у животных (крысы, кролики) и может оказать вредное влияние на плод у человека. Лефлуномид противопоказан беременным или женщинам детородного возраста, которые не пользуются надежной контрацепцией при лечении лефлуномидом и какое-то время после этого лечения (период ожидания или сокращенный период "отмывания"; см. Необходимо убедиться в отсутствии беременности до начала лечения лефлуномидом. Больных необходимо информировать, что как только наступает задержка менструации или если есть иная причина предполагать наступление беременности, они должны незамедлительно сообщить об этом врачу, чтобы сделать тест на беременность; в случае положительного теста на беременность врач должен обсудить с больной возможный риск, которому подвергается данная беременность. Возможно, что быстрое снижение уровня содержания активного метаболита в крови с помощью описанной ниже процедуры выведения препарата поможет при первой задержке менструации снизить риск, которому подвергается плод со стороны лефлуномида. При приеме по неосторожности лефлуномида в I триместре беременности у пациенток с ревматоидным артритом с дальнейшей отменой препарата и проведением процедуры "отмывания" с колестирамином (см. ниже) значимые пороки развития были выявлены у 5.4% живых новорожденных в сравнении с 4.2% таковых в группе женщин с ревматоидным артритом, не принимавших лефлуномид и 4.2% таковых в группе здоровых беременных женщин, не принимавших лефлуномид. Женщинам, которые принимают лефлуномид и хотят забеременеть, рекомендуется следовать одной из нижеуказанных процедур, чтобы быть уверенными в том, что плод не будет подвержен воздействию токсичных концентраций А771726 (контрольная концентрация ниже 0.02 мг/л), т.к. по имеющимся данным концентрация активного метаболита в плазме менее 0,02 мг/л (0.02 мкг/мл) предполагает минимальный тератогенный риск. Можно ожидать, что концентрация А771726 в плазме крови может быть выше 0.02 мг/л в течение длительного периода. Считается, что его концентрация может стать меньше 0.02 мг/л через 2 года после прекращения лечения лефлуномидом. Первый раз концентрация А771726 в плазме крови измеряется по истечении двухлетнего периода ожидания. После этого необходимо измерить концентрацию А771726 в плазме крови, как минимум, через 14 дней. После прекращения лечения лефлуномидом: Независимо от выбранной процедуры "отмывания" необходимо провести проверку двумя отдельными тестами с интервалом, как минимум, в 14 дней и подождать полтора месяца с того момента, когда концентрация препарата в плазме впервые будет зафиксирована ниже 0.02 мг/л, до момента оплодотворения. Необходимо проинформировать женщин детородного возраста о том, что должно пройти 2 года после прекращения лечения лефлуномидом, прежде чем они могут пытаться забеременеть. Если 2-летний период ожидания при надежной контрацепции кажется необоснованным, можно посоветовать провести процедуру "отмывания" в профилактических целях. И колестирамин, и активированный уголь могут влиять на абсорбцию эстрогенов и прогестагенов, поэтому надежные пероральные противозачаточные средства не дают стопроцентной гарантии в период "отмывания" с помощью колестирамина или активированного угля. Рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что лефлуномид или его метаболиты выделяются с грудным молоком. Поэтому женщинам в период грудного вскармливания не следует назначать лефлуномид. В зависимости от важности лечения для матери следует решить, будет ли проводиться грудное вскармливание или будет начато лечение лефлуномидом, при котором от грудного вскармливания следует отказаться. Противопоказано применение при нарушениях функции печени. Противопоказано применение при умеренной или тяжелой почечной недостаточности (из-за незначительного опыта клинических наблюдений). Не требуется коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени. Не требуется коррекции дозы для пациентов старше 65 лет. Не рекомендуется применять препарат у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. данные об эффективности и безопасности в этой группе пациентов отсутствуют. Препарат Арава® можно назначать только после тщательного медицинского обследования. Перед началом лечения препаратом Арава® необходимо помнить о возможном увеличении числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T1/2 (от 1 до 4 недель), поэтому даже при прекращении лечения лефлуномидом могут возникнуть или сохраняться серьезные нежелательные эффекты (например, гепатотоксичность, гематотоксичность или тяжелые иммунологические/аллергические реакции). Если развивается серьезная побочная реакция, или если потребуется быстрое выведение из организма А771726 по какой-либо другой причине, следует назначить колестирамин или активированный уголь, как описано в разделе "Беременность и лактация", и при клинической необходимости продолжить или повторить прием одного из них. При подозрении на тяжелые иммунологические/аллергические реакции типа синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла для достижения быстрого и эффективного очищения организма от этого метаболита может потребоваться более длительное применение колестирамина или активированного угля. Вследствие длительного T1/2 активного метаболита лефлуномида А771726 при переходе к приему другого базисного препарата (например, метотрексата) после лечения лефлуномидом необходимо проводить процедуру "отмывания". Реакции cо стороны печени Поскольку активный метаболит лефлуномида А771726 имеет высокое сродство к белкам, метаболизируется в печени и выводится с желчью, а также может оказывать гепатотоксическое действие применение лефлуномида у пациентов с нарушением функции печени противопоказано. У пациентов с заболеваниями печени применение лефлуномида не рекомендуется. Сообщалось о редких случаях развития тяжелого поражения печени, в отдельных случаях со смертельным исходом, при лечении лефлуномидом. Большинство этих случаев наблюдалось в течение первых 6 месяцев терапии. Хотя не установлена причинная взаимосвязь этих нежелательных явлений с лефлуномидом, и в большинстве случаев имелось несколько дополнительных подозрительных факторов, точное выполнение рекомендаций по контролю лечения считается обязательным. Необходимо определять активность АЛТ в крови до начала терапии препаратом Арава®, затем, по крайней мере, 1-2 раза в месяц в течение первых 6 мес лечения и впоследствии через каждые 6-8 недель. Рекомендации по коррекции режима дозирования или прекращению приема препарата в зависимости от выраженности и стойкости повышения активности АЛТ При подтвержденном 2-3-кратном превышении ВГН активности АЛТ снижение дозы с 20 мг до 10 мг сут может позволить продолжить прием лефлуномида при условии тщательного контроля этого показателя. Если при этом повышение активности АЛТ в 2-3 раза выше ВГН сохраняется или если имеется неподтвержденный подъем активности АЛТ, превышающий ВГН более чем в 3 раза, прием лефлуномида следует прекратить. Для более быстрого снижения концентрации А771726 следует назначить колестирами или активированный уголь по схеме "отмывания" (как описано в разделе "Беременность и лактация"). На фоне применения препарата Арава® пациентам рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя из-за возможного дополнительного гепатотоксического действия. Реакции со стороны системы кроветворения У пациентов с ранее имевшимися анемией, лейкопенией и/или тромбоцитопенией, а также у пациентов с нарушениями функции костного мозга или с риском подавления функции костного мозга возрастает риск возникновения гематологических нарушений. Несмотря на отсутствие клинических данных, из-за потенциальной возможности иммуносупрессии, прием лефлуномида не рекомендован пациентам, имеющим следующие заболевания: Совместное применение с другими видами лечения В настоящее время еще нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (например, хлорохином и гидроксихлорохином), вводимыми в/м или назначаемыми перорально препаратами золота, D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными средствами (за исключением метотрексата). Неизвестен риск, связанный с назначением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (например, гепато- или гематотоксичности), комбинации данного препарата с другими базисными препаратами (например, метотрексатом) не желательны. Переход на другие виды лечения Поскольку лефлуномид долго сохраняется в организме, переход на применение другого препарата базисной терапии (например, метотрексата) без соответствующего проведения процедуры "отмывания" может увеличить возможность возникновения дополнительного риска даже спустя длительное время после перехода (например, кинетическое взаимодействие, органотоксичность). Дерматологические реакции При развитии язвенного стоматита препарат следует отменить. В случае возникновения кожных реакций и/или реакций со стороны слизистых оболочек следует отменить прием препарата Арава® и немедленно начать процедуру "отмывания". Необходимо достичь полного выведения препарата из организма. В подобных случаях повторное назначение препарата противопоказано. Инфекционные осложнения Известно, что препараты, подобные лефлуномиду и обладающие иммуносупрессивными свойствами делают больных более чувствительными к различного рода инфекциям (включая оппортунистические грибковые инфекции). Возникшие инфекционные заболевания протекают, как правило, тяжело и требуют раннего и интенсивного лечения. При развитии тяжелого инфекционного процесса может потребоваться отмена препарата и проведение процедуры "отмывания". Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза. Реакции со стороны дыхательной системы При терапии лефлуномидом были отмечены редкие случаи интерстициального легочного процесса. Риск возникновения возрастает у пациентов с наличием в анамнезе интерстициальных заболеваний легких. Интерстициальные заболевания легких являются заболеваниями с потенциальным летальным исходом, который может случиться остро у получающих лечение больных. Такие симптомы как кашель и диспноэ могут служить причиной прекращения терапии. Периферическая невропатия Были сообщения о случаях периферической невропатии у пациентов, получавших лечение препаратом Арава®, которая у большинства пациентов после прекращения приема препарата разрешалась, но у некоторых пациентов симптомы сохранялись. Возраст старше 60 лет, сопутствующий прием нейротоксичных препаратов и сахарный диабет могут повышать риск периферической невропатии. При развитии периферической невропатии у пациента, получающего препарат Арава®, следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения этим препаратом и проведении процедуры выведения препарата, описанной в разделе "Беременность и лактация". Артериальное давление Перед началом терапии и периодически во время лечения следует контролировать АД, т.к. во время лечения лефлуномидом возможно его повышение. Взаимодействие Необходима осторожность при назначении препаратов, метаболизирующихся под при участии изофермента CYP2C9 (фенитоин, варфарин, толбутамид), за исключением НПВС. Экспериментальные исследования на животных в этом направлении не были проведены. Для максимального уменьшения возможного риска мужчинам при планировании появления ребенка необходимо прекратить прием лефлуномида и пройти процедуру "отмывания", описанную в разделе "Беременность и лактация". Однако при возникновении побочных реакций со стороны нервной системы, например, головокружения, пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности. Симптомы: сообщается о хронической передозировке препарата у пациентов, получавших лефлуномид в дозе до 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу, а также сообщения об острой передозировке у взрослых и детей. В большинстве случаев не сообщалось о развитии нежелательных явлений. Возникающие нежелательные явления были сопоставимы с профилем безопасности лефлуномида. Наиболее часто отмечались диарея, боли в животе, лейкопения, анемия, повышение показателей функционального состояния печени. Лечение: в случае передозировки или токсичности рекомендуется принимать колестирамин или активированный уголь, чтобы ускорить очищение организма. Колестирамин, принимаемый тремя здоровыми добровольцами перорально по 8 г 3 раза в течение 24 ч, снизил уровень содержания А771726 в плазме крови примерно на 40% через 24 ч и на 49-65% через 48 ч. Показано, что введение активированного угля (порошка, превращенного в суспензию) перорально или через желудочный зонд (50 г каждые 6 ч в течение суток) уменьшило концентрацию активного метаболита А771726 в плазме на 37% через 24 ч и на 48% через 48 ч. Возможно повторение процедуры "отмывания" по клиническим показаниям. Исследования с гемодиализом и хроническим амбулаторным перитонеальным диализом указывают, что главный метаболит А771726 не выводится при диализе. Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксических (включая алкоголь) или гематотоксических и иммуносупрессивных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры "отмывания". Не было обнаружено никакого фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (10-20 мг в сутки) и метотрексатом (10-25 мг/нед.). Однако у некоторых (у 5 из 30) пациентов с ревматоидным артритом при одновременном приеме лефлуномида (10 - 20 мг в сутки) и метотрексата (10-25 мг в неделю) наблюдалось 2-3-кратное повышение активности печеночных ферментов в крови, а у других 5 пациентов наблюдалось более, чем 3-кратное повышение активности печеночных ферментов в крови. Во всех случаях эти явления исчезали, у одних при продолжении приема обоих препаратов, а у других после прекращения приема лефлуномида. Пациентам, получающим лефлуномид, не рекомендуется назначать колестирамин или активированный уголь, поскольку это приводит к быстрому и значительному снижению концентрации А771726 (активного метаболита лефлуномида) в плазме крови. Считается, что это обусловлено нарушением кишечно-печеночной рециркуляции А771726 и/или нарушением его желудочно-кишечного диализа. Если пациент уже принимает НПВС и/или кортикостероиды, их можно продолжать принимать после начала лечения лефлуномидом. Ферменты, участвующие в метаболизме лефлуномида и его метаболитов, точно не известны. Исследование in vivo его взаимодействия с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома P450) показало отсутствие существенного взаимодействия. После сопутствующего введения однократной дозы лефлуномида субъектам, получавшим многократные дозы рифампицина (неспецифического индуктора цитохрома P450), Cmax А771726 выросли примерно на 40%, тогда как AUC существенно не изменилась. Исследования in vitro показали, что А771726 угнетает активность изофермента CYP2C9. Лекарственными препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP2C9, являются фенитоин, толбутамид, варфарин и многие НПВС. В клинических исследованиях не наблюдалось никаких проблем при совместном введении лефлуномида и НПВС (метаболизирующихся CYP2C9). С особой осторожностью следует применять препарат Арава® с другими препаратами, метаболизирующимися CYP2C9 (фенитоин, варфарин, толбутамид). Сообщалось об увеличении протромбинового времени при одновременном применении лефлуномида с варфарином. В исследовании, в котором лефлуномид давали здоровым добровольцам женского пола совместно с трехфазными пероральными контрацептивами, содержащими 30 мкг этинилэстрадиола, никакого снижения контрацептивного эффекта не отмечено, а фармакокинетика А771726 полностью укладывалась в предусмотренный диапазон. В настоящее время нет данных по совместному применению лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (хлорохин и гидроксихлорохин), препаратами золота (в/м или перорально), D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными лекарственными средствами (за исключением метотрексата). Неизвестен риск, связанный с проведением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (гепато- или гематоксичности), комбинации данного препарата с другими базисными препаратами (например, метотрексатом) нежелательны. Недавнее сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксичных средств может быть связано с большей степенью риска гематологических реакций. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролиферативных заболеваний. Нет никаких клинических данных относительно эффективности и безопасности вакцинации в условиях терапии лефлуномидом. Тем не менее, не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами. При планировании вакцинации живыми вакцинами после отмены препарата Арава® следует учитывать длительный T1/2 лефлуномида. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Next

Препарат арава артрит

Показания Ревматоидный артрит. Сейчас доктор назначил новый препарат арава. У меня ревматоидный артрит, мне 15 лет, так хочется бегать, прыгать, ходить с девчонками на дискотеку, но не всегда это удаётся... поставили диагноз псориатический артрит или артропатия. :sad: Мне тоже прописали метотрексат, но я его не колю. Алмазова и видела такое, после чего вы со мной бы согласились. Выздоровление происходит медленно, но стало значительно лучше. Конечно же чувствую я себя неважно, но, слава богу, только в день приема и на следующий день до приема фолиевой кислоты. До сих пор не уверена в значимости метотрексата, но принимать буду до выздоровления, так как лежала в СПб в Центре им. Вот уже 7 месяцев я принимаю метотрексат, а в максимальной дозе 25 мг 4-й месяц. p2412587@Те кто боится принимать метотрексат, поищите в сети фото тех кто не лечится и к чему приводит ревматоидный и псориатический артрит без лечения. Вопросы о необходимости лечения отпадают сами.метотрексат принимаю более 5 лет, очень плохо переношу, пропадает аппетит, худею сильно, внутри все болит, желудок, кишечник, пневмония была, иммунитет ослабленный, на инвалидность не ставят, другого лечения не назначают, хотели второго ребенка,заберем У меня реактивный полиартрит. Это тот же метотрексат, только выпускается в Германии. Переносится намного легче, но стоит в 10 раз дороже. Дали 2 группу инвалидности из-за сильного поражения суставов. Псориаз на коже проявлялся слабо, всего 1-2 бляшки на голове. Соя 66, температура 38, полный упадок сил, адские боли и срочная госпитализация в ревматологию! еще врач ей прописала не спросив, что у мамы почечная недостаточноть, а оказывается он противопоказан при ней! В 35 лет мне поставили диагноз - псориатический артрит. Начал принимать метотрексат 2года, сразу заметно, что отёки на суставах уменьшились, проходит озноб и температура, т.е процесс явно замедляется. Все эти препараты действуют на печень и на почки, но .... Мама вколола себе метотриксат, уже неделю плохо, тмпература, ожоги внутренние, вобщем, ужас! Улучшение на несколько месяцев, потом всё возвращается снова, ломота, боли во всех суставах. С суставами все нормально, а вот псориаз начал распространятьс Мне 45лет, страдаю псориатическим артритом 20лет, лечился в разных клиниках, больницах, санаториях!

Next